{药品信息}发现：HIV1新靶点小分子药物候选物找到

在艾滋病疫苗研制成功之前，抗艾滋病病毒药物是预防和治疗艾滋病最有效的手段。据中国科学院昆明动物研究所消息，研究小组最近发现了艾滋病毒-1作为小分子候选药物的新靶点，研究结果已发表在权威期刊《科学报告》上。

该团队与中国科学院昆明植物研究所孙院士合作，对五味子、北五味子、北五味子中的天然小分子化合物进行了系统的筛选和研究。他们发现来自五味子的木质素化合物sm-10具有良好的抗艾滋病病毒活性。通过深入研究，他们意外地发现合成中间体sjp-l-5的活性远远优于sm-10。

最近，研究小组与云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈研究员合作，对sjp-l-5的抗艾滋病机制进行了深入研究。发现sjp-l-5能有效抑制逆转录的后期过程。他们用高灵敏度的探针进行了Southern Dot杂交实验，证实sjp-l-5抑制了正链病毒dna的合成，也破坏了病毒cppt瓣的结构，产生了下游正链dna的5个片段复制产物。因为cppt瓣是病毒进入细胞核的重要因素，它的缺失导致病毒dna不能进入细胞核。基因型和表型耐药实验表明，两个基因是sjp-l-5与反向酶结合的重要位点，这也是该化合物新机制的结构基础。本研究首次证实cppt flap是一个新的抗艾滋病病毒靶点，sjp-l-5是作用于该新靶点的新的小分子候选药物，为开发新的抗艾滋病病毒药物提供了新思路。