2016年4月14日——最近,在国际期刊Angewandte Chemie国际版发表的一篇研究论文中,伯明翰大学的研究人员通过研究开发了一种新的光激活工具。通过使用这一工具,研究人员可以揭示药物如何适应性地开始抵抗2型糖尿病。本研究为以后开发蓝光或紫外光激活的新一代抗糖尿病药物提供了新的思路。

研究员大卫霍德森说,目前2型糖尿病的治疗主要依靠饮食和药物干预来恢复患者释放胰岛素的能力。在过去的10年里,礼来公司和胰淀素制药公司联合开发了第一种获得批准的2型糖尿病药物,即模拟胰岛素模拟物的药物,为2型糖尿病的治疗带来了革命性的进展。

科学家今天面临的挑战是如何使这些干预措施更有针对性。通过提高对细胞受体的认识,研究人员可以设计出更高效、副作用更低的药物;光活化技术有助于改变药物的形状,为糖尿病新疗法的发展提供了一些思路。目前的药物主要针对胰高血糖素样肽1受体(glp-1受体),这是一种G蛋白偶联受体。但研究者对这种受体的作用机制尚不清楚,限制了后期安全有效药物的开发。

{药品信息}Ang Chem Int Ed:新型光激活糖尿病药物或将问世

Glp-1受体具有特殊的变构位点,这是科学家开发具有优异选择性药物的关键。然而,研究人员缺乏一定的工具来揭示这一变构位点的作用模式和机制。为了克服这一问题,研究人员德克·特劳纳教授和他的同事们结合合成化学、生物学和高通量筛选技术,开发了一种新的抗糖尿病药物,其活性可由光控制。

这种新药叫光电效应子,其结合可以适当调整以适应glp-1受体的变构位点,但可以放大激活信号和胰岛素释放效应;基于上述研究,研究人员表示,新一代光激活抗糖尿病药物将能够有效控制患者的血糖,副作用更小。

目前,2型糖尿病影响大约10%的成年人。因为患者不能产生足够的胰岛素,最终会导致血糖水平升高,出现其他疾病症状。这项研究可能会给糖尿病患者的治疗带来巨大的变化。

标题:{药品信息}Ang Chem Int Ed:新型光激活糖尿病药物或将问世

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