{药品信息}辉瑞PCSK9抑制剂类降脂药bococizumab第二个降脂III期研究获得成功

2016年4月5日，美国制药巨头辉瑞公司近日宣布，在iii期spire-ai(自动注射器)中成功研发出pcsk9抑制剂降脂药物bococizumab。本研究是Bococizumab三期临床项目中成功完成的第二个三期降脂研究。Spire-si(他汀类药物耐受性)是第一个发表的三期降脂研究，在对他汀类药物不耐受的成年高脂血症患者中进行，达到了降低LDL-C的主要终点。

Spire-ai研究是一项为期12周的双盲、安慰剂对照、随机、平行组、多中心临床研究，对299名ldl-c≥70mg/dl的高脂血症或混合型血脂异常患者进行了研究，并评估了皮下注射150mg和75mg bocozimab预充注射笔的疗效、安全性和耐受性。本研究的共同主要终点包括:(1)治疗第12周ldl-c与基线相比的百分比变化；(2)给药系统成功率定义为成功操作博卡单抗预充注射笔的患者比例。数据显示，研究已达到共同的主要终点。在这项研究中，博考珠单抗是安全的，耐受性良好。总体而言，每个治疗组中经历治疗相关不良反应事件的患者比例相似。这项研究的完整数据将在未来的科学会议上公布。

目前，辉瑞正在稳步推进博卡单抗的iii期spire临床项目。该项目是一个大型全球临床开发项目，涉及约32，000名患者，包括6项降脂iii期研究(spire-si、spire-ai、spire-hr、spire-fh、spire-ll、spire-ldl)和2项心血管预后研究(spire-1、spire-2)。其中，在有心血管风险的成年患者中进行了六项iii期降脂研究，以调查博卡单抗降低LDL-C的疗效、安全性和耐受性。在广泛的高危患者中进行了两项iii期心血管预后研究，一级预防(预防无症状个体的疾病)和二级预防(预防有症状个体的死亡或疾病复发)，以调查博卡单抗降低心血管事件风险的潜力。

值得一提的是，辉瑞公司的bococizumab心血管预后研究项目是唯一一个明确评估接受高效他汀类药物但lcl-c≥100mg/dl的高危人群的pcsk9抑制剂研究项目。

pcsk 9抑制剂竞争现状:

Pcsk9抑制剂是一种单克隆抗体，其靶标是一种名为前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9(pcsk9)的蛋白质，可降低肝脏清除血液中低密度脂蛋白胆固醇(ldl-c)的能力，ldl-c被认为是心血管疾病(cvd)的主要危险因素。Pcsk9抑制剂为抗ldl-c提供了一种全新的治疗模式，被认为是继他汀类药物(如立普妥、佐科尔)之后降脂领域最大的进步。

在这一轮R&D的竞争中，研华的repatha(evolocumab)和赛诺菲/雷根龙的praluent(alirocumab)处于领先地位，辉瑞的bococizumab略落后，诺华、罗氏和默克正在努力追赶。有趣的是，在美国市场，安进repatha处于领先地位，但赛诺菲却在冲刺阶段史无前例地花了6750万美元购买了加速审核券，将praluent的审核期从正常的10个月缩短到6个月，从而超过了安进。但在其他市场，安进仍领先赛诺菲。