{科研}百时美HIV新药促使未成熟的HIV病毒颗粒提前释放

近日，对百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb)的新型艾滋病毒药物进行的概念验证试验表明，该药物可以促进艾滋病毒颗粒提前从细胞中释放出来，从而干扰病毒的生命周期，发挥抗病毒作用。

这种新药名为bms-955176，可以阻断艾滋病毒成熟周期的最后一步，防止病毒变得完整，使其非传染性。由于bms-955176与其他抗艾滋病药物的作用原理不同，对其他药物耐药的患者可以选择这种新的治疗方法。

阻止艾滋病病毒的成熟是研究人员多年来的目标。Bms-955176可以直接靶向hiv-1的gag蛋白，破坏其加工合成过程，而其他蛋白酶抑制剂主要通过阻断gag蛋白前体的合成发挥作用。

因为这种药物的第一代化合物(尤其是myriad genetics beviramat和mpc-9055)在实验中无效，百时美施贵宝在多年前停止了这项研究。具体而言，早期候选化合物对野生型或gag蛋白基因突变型艾滋病毒株没有良好的药物活性，这限制了它们的临床应用。

百时美施贵宝表示，新的第二阶段临床试验表明，bms-955176无论是单独使用还是与其他抗逆转录病毒药物联合使用，都可以显示出抗艾滋病毒的活性。

这种化合物似乎针对不同亚型的患者，包括那些感染了带有gag蛋白多态性的hiv-1病毒的患者。

道格拉斯·曼尼昂是百时美施贵宝公司R&D特别部门的负责人。他说:“终身抗艾滋病毒1型需要持续的抗逆转录病毒治疗，以有效应对耐药性和长期耐药性带来的挑战。”

这种概念验证试验的发现使我们确信，bms-955176应该在iib期临床试验中进一步研究，以满足需要新抗逆转录病毒药物的患者的需求。"

去年，百时美施贵宝(Bristol-Myers)公布了另一种极具潜力的艾滋病毒新药的研究结果，该药是一种名为bms-663068的艾滋病毒进入抑制剂，能有效阻断艾滋病毒对cd4+ t细胞的粘附，阻止其进入。

今年早些时候，虽然百时美施贵宝的两种新的艾滋病毒药物被成功保留为公司的病毒学研究项目，包括百时美施贵宝的一种新的丙型肝炎药物beclabuvir，但百时美施贵宝今年已经终止了该领域的所有早期研究。

bms-955176的iib期临床试验将在2015年继续进行，包括对未经治疗的患者进行剂量研究，并评估该药物是否能减少接受治疗的患者对其他抗逆转录病毒药物的需求。